喜树

01-04  1598  来源:中国中药数据库 

别名
旱莲、水桐树、天梓树、野芭蕉、旱莲木、水漠子、南京梧桐、、水栗子、水冬瓜、秋青树、圆木、土八角、千丈树
汉语拼音
xi shu
英文名
药材基原
为蓝果树科植物喜树的果实或根及根皮。
资源分布
分布于西南及江苏、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广东、广西等地。
采收和储藏
果实于10-11月成熟时采收,晒干。根及根皮全年可采,但以秋季采剥为好,除去外层粗皮,晒干或烘干。
药用部位
炮制方法
剂型
药理作用
1.抗肿瘤作用:喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果或根皮中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用,ID50为1.36×l0(-4)μm/ml;对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射,连续7-10天,可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤,均有明显抑制作用。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株,也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg,腹腔注射,连续7-9天,可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。
喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构,又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有明显抑制作用,对G1期和G2期细胞亦有影响,对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养,能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成,但在相同的浓度作用下,对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制,表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应,其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7%,作用时间约4小时,对癌细胞RNA合成抑制率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞(Heps)的抑制率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延长126%;喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延长54%。
2.免疫抑制作用:喜树碱小鼠小剂量(1mg/kg)腹腔注射,连续9次,对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用;大剂量40mg/kg 1次冲击,对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的,停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道,每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg,连续9天,对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验,结果证明,喜树碱无论在体内还是体外,均有显著的抑制成纤维细胞增生的作用。
3.其他作用:喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。喜树碱5mg/kg,每日1次,连续1-3次灌胃或皮下注射,对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。
4.体内过程:小鼠1次腹腔注射喜树碱后,可迅速自血浆、肝和肾廓清,半衰期为30分钟,自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔注射喜树碱,15分钟血中浓度可达最高峰,半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆蛋白结合率为70%,多与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后,迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中,在胃肠中药物浓度下降缓慢,可能存在药物的肠一肝循环;喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁排泄,也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射,血中呈双相曲线下降,其分布相半衰期为4.5分钟,消除相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相同剂量静脉注射,1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高,其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏。4小时胆汁的放射性明显上升,骨髓、肝脏和肠内容物放射性明显下降。主要经粪便排出,48小时内总排出47.8%,而从尿中排出总量为12.8%。
5.毒性:喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为68.4-83.6mg/kg。喜树碱钠盐小鼠静脉注射的半数致死量为57.3mg;灌胃的半数致死量为26.9mg/kg;大鼠静脉注射的半数致死量为234.1mg/kg;灌胃的半数致死量为153.2mg/kg。犬静脉注射的最小致死量为80mg/kg,给药后10天内死亡。10-羟基喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为104±11mg/kg。喜树碱前体多相脂质体腹腔注射及灌胃小鼠的半数致死量分别为159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴静脉注射喜树碱钠盐后,首先出现厌食、脱水、体重下降、呕吐和不同程度的腹泻,有些动物出现血性腹泻而死亡,剖检可见消化道上皮增生,坏死碎片积聚于扩张的腺体小窝内,覆盖上皮坏死,粘膜和粘膜下出血。给予最大耐受量存活的犬出现可逆性贫血,中性粒细胞和淋巴细胞减少,血象恢复期可有轻度暂时性单核细胞增多。当用量为最小致死量时,猴在死前血色素升高,血清碱性磷酸酶,天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高,骨髓内细胞减少,犬出现坏死性胆囊炎;猴肾脏肾小管明显损伤,少数有肝局部性坏死。10-羟基喜树碱对犬的毒性反应与喜树碱相似,但对肾脏毒性较小。羟基喜树碱对肿瘤细胞有诱发中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变的作用。
药物配伍
药性
味苦;辛;性寒;有毒
归经
归脾;胃肝经
功效
清热解毒;散结消癥
主治
食道癌;贲门癌;胃癌;肠癌;肝癌;白血病;牛皮癣;疮肿
用法用量
内服:煎汤,根皮9-15g,果实3-9g;或研末吞;或制成针剂、片剂。
用药禁忌
内服不宜过量。 1.《浙江民间常用草药》:“忌用铁器煎煮、调制。” 2.上海《中草药学》:“一般认为果的作用较根皮佳,但毒性也大。”
不良反应及治疗
出处
《中华本草》
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